Barbiturati

Article on other languages:

del.icio.us del.icio.us
Digg Digg
Furl Furl
Reddit Reddit
Rojo Rojo
Add to OnlyWire

Barbiturati su lijekovi koji služe kao depresivi središnjeg živčanog sustava, proizvodeći time širok spektar djelovanja, od blagog uspavljivanja do anestezije. Neki se koriste i kao antikonvulzivi.

Barbiturati su derivati barbiturne kiseline.

Povijest

Barbiturati su stari lijekovi. Prve je barbiturate sintetizirao još 1864. godine Adolph von Bayer i to na dan Sv. Barbare (4. prosinca). Stoga je spoj dobiven sintezom malonske kiseline i ureje na dan Sv. Barbare dobio naziv barbituratna kiselina. Godine 1912. godine sintetiziran je fenobarbiton i ubrzo je primjećeno njegovo djelovanje na napadaj epilepsije.

Djelovanje

Barbiturati djeluju na GABA receptor koji je spregnut s transmembranskim kanalom koji propušta kloridne ione u neuron svaki put kad se GABA veže na GABA receptor. Propuštanjem kloridnih iona u neuron dolazi do nastanka inhibicijskog signala, tj. neuron se hiperpolarizira. Barbiturati djeluju tako što produžuju vrijeme otvorenosti kloridnih kanala i time uzrokuju masivan utok kloridnih iona u neuron i posljedičnu jaku hiperpolarizaciju i umirenje neurona. Takav neuron daleko teže izbija nego onaj koji nije hiperpolariziran.

Primjena

U malim dozama benzodiazepini su sedativi i anksiolitici u većim djeluju i kao hipnotici, a u još većim izazivaju anesteziju, pa i smrt. Zbog brojnih zloporaba (pokušaju ubojstava tabletama za spavanje) i velike opasnosti od smrtnih slučajeva zbog predoziranja oni se više ne koriste kao anksiolitici i sedativi, ali je preostala njihova upotreba kao antiepileptika.

Kao antiepileptici se koriste fenobarbiton i metilfenobarbiton dok primidon (koji nije pravi barbiturat nego derivat barbiturata - nedostaje mu jedna keto skupina, ali je iznimno sličan fenobarbitalu) ima izrazito izraženo antiepileptičko djelovanje.


Napomena:Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s internetskih stranica Farmakologija. Vidi Dozvola Farmakologija.com.

This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.